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【中文品名】烟酰胺
【药效类别】维生素类药
【通用药名】NICOTINAMIDE
【别 名】Niacinamide, Aminicotin, Benicot, Dipegyl, Nicamindon, Nicobin, Nicotamide, Nicotilamide, Pelmin, Vitamin PP, Vitamin B3
【化学名称】Pyridine-3-carboxamide
【CA登记号】[98-92-0]
【结 构 式】
【分 子 式】C6H6N2O
【分 子 量】122.12
【收录药典】JP14
【开发单位】
【首次上市】
【性 状】
从苯中析出的烟酰胺为白色针状结晶，无臭，味苦。mp 128～131℃，bp 150～160℃/0.066Pa。相对密度1.400，20℃时pK=3.3。1g本品可分别溶于1 ml水、1.5 ml乙醇和10 ml甘油中，但不溶于醚。10%（W/V）水溶液对石蕊试纸呈中性。它能与酸生成结晶性盐。
【用 途】
烟酰胺本身用于预防糙皮病和治疗肠胃病，并可用于合成烟肼及其衍生物，此外还广泛用作食品和饲料的添加剂。
[1] GenDerm开发了一种烟酰胺的4%凝胶配方，用于治疗炎性寻常痤疮，以商品名Papulex在澳大利亚、加拿大和英国上市。
[2] 烟酰胺的12%溶液及6%乳膏（N-547）用于治疗湿疹和牛皮癣。
【推荐合成路线】[]
投料比（质量）
烟酸：甲苯：浓氨水=1：5：过量
操作过程
将烟酸、甲苯和过量的浓氨水加入反应釜内，开启搅拌和加热系统，边反应边将水蒸出（共沸蒸出的水和甲苯经分水器分层后，甲苯返回釜内，水层进行回收氨处理），一直回流至无水蒸出为止，一般需要8h以上。然后冷却结晶，过滤，并将滤饼投入脱色釜，加苯加热溶解，接着稍冷却，加入适量的活性炭，继续加热20min，并过滤。滤液去结晶釜，冷却析出白色结晶，再过滤、真空干燥，得烟酰胺，收率接近90%，含量大于98.5%（HPLC），mp 130～131℃。
【光谱数据】[]
【其它合成路线】
详见参考文献[]。
【参考文献】
[1] DE 2539435(1975)
[2] US 5719045(1998)
【药效类别】维生素类药
【通用药名】NICOTINAMIDE
【别 名】Niacinamide, Aminicotin, Benicot, Dipegyl, Nicamindon, Nicobin, Nicotamide, Nicotilamide, Pelmin, Vitamin PP, Vitamin B3
【化学名称】Pyridine-3-carboxamide
【CA登记号】[98-92-0]
【结 构 式】
【分 子 式】C6H6N2O
【分 子 量】122.12
【收录药典】JP14
【开发单位】
【首次上市】
【性 状】
从苯中析出的烟酰胺为白色针状结晶，无臭，味苦。mp 128～131℃，bp 150～160℃/0.066Pa。相对密度1.400，20℃时pK=3.3。1g本品可分别溶于1 ml水、1.5 ml乙醇和10 ml甘油中，但不溶于醚。10%（W/V）水溶液对石蕊试纸呈中性。它能与酸生成结晶性盐。
【用 途】
烟酰胺本身用于预防糙皮病和治疗肠胃病，并可用于合成烟肼及其衍生物，此外还广泛用作食品和饲料的添加剂。
[1] GenDerm开发了一种烟酰胺的4%凝胶配方，用于治疗炎性寻常痤疮，以商品名Papulex在澳大利亚、加拿大和英国上市。
[2] 烟酰胺的12%溶液及6%乳膏（N-547）用于治疗湿疹和牛皮癣。
【推荐合成路线】[]
投料比（质量）
烟酸：甲苯：浓氨水=1：5：过量
操作过程
将烟酸、甲苯和过量的浓氨水加入反应釜内，开启搅拌和加热系统，边反应边将水蒸出（共沸蒸出的水和甲苯经分水器分层后，甲苯返回釜内，水层进行回收氨处理），一直回流至无水蒸出为止，一般需要8h以上。然后冷却结晶，过滤，并将滤饼投入脱色釜，加苯加热溶解，接着稍冷却，加入适量的活性炭，继续加热20min，并过滤。滤液去结晶釜，冷却析出白色结晶，再过滤、真空干燥，得烟酰胺，收率接近90%，含量大于98.5%（HPLC），mp 130～131℃。
【光谱数据】[]
【其它合成路线】
详见参考文献[]。
【参考文献】
[1] DE 2539435(1975)
[2] US 5719045(1998)
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