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肌苷Inosine

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六月 27, 2018
中文名称:肌苷
中文别名:次黄苷; 次黄嘌呤核苷; 9-β-D-呋喃核糖基次黄嘌呤
英文名称:Inosine
英文别名:6-Oxopurine riboside; HXR; RIBOXINE; nosine; Ino;Hypoxanthine ribonucleoside; Hypoxanthine-9-beta-D-ribofuranoside; Indole-3-carboxaldehyde; 9-pentofuranosyl-3,9-dihydro-6H-purin-6-one; 9-(alpha-D-xylofuranosyl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one
CAS号:58-63-9
分子式:C10H12N4O5
结构式
分子结构图分子结构图
:如右图
分子量:268.22600
精确质量:268.08100
PSA:133.49000

物化性质

外观与性状:白色粉末
密度:2.08 g/cm3
熔点:222-226 °C (dec.)(lit.)
沸点:732.8ºC at 760 mmHg
闪点:397ºC
折射率:-52 ° (C=1, H2O)
水溶解性:2.1 g/100 mL (20 ºC)
比旋光度:-49.2° (c=1,H2O 18°C)
蒸汽压:1.52E-22mmHg at 25°C
稳定性:常温常压下稳定
储存条件:Store at RT.

安全信息

海关编码:2934999090
WGK Germany:2
危险类别码:R36/37/38
安全说明:S24/25
RTECS号:NM7460000
危险品标志:Xi

生产方法

(1)棒状杆菌发酵制取肌苷酸,再用化学法脱掉磷酸得肌苷。
(2)以腺嘌呤及硫胺素双重营养缺陷型的变异芽孢杆菌株,一步发酵制备肌苷。

用途

用作辅酶类药物。肌苷是机体内ATP、辅酶A、核糖核酸及脱氧核糖核酸的组成部分,参与机体的物质代谢和能量代谢。它能提高机体ATP的水平,可转化为多种核苷酸,并参与蛋白质的合成。肌苷对细胞膜有良好的通透性,能直接进入细胞,转变为核苷酸,再进一步变成ATP参与代谢,有促进肝细胞恢复,防止脂肪肝的作用,并能提高各种酶的活性,刺激机体产生抗体。在急、慢性肝炎、肝硬化导致肝功能异常时,肌苷可作为一辅助保肝药使用,也可用于抢救肝昏迷。

药典标准

编辑

来源、含量

本品为9β-9- D-核糖次黄嘌呤。按干燥品计算,含C10H12N4O5应为98.0%~102.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在水中略溶,在乙醇中不溶,在稀盐酸和氢氧化钠试液中易溶。

鉴别

(1)取0.01%供试品溶液适量,加等体积的3,5-二羟基甲苯溶液(取3,5-二羟基甲苯与三氯化铁各0.1g,加盐酸使成100ml),混匀,在水浴中加热约10分钟,即显绿色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》605图)一致。

检查

溶液的透光率:
取本品0.5g,加水50ml使溶解,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA),在430nm的波长处测定透光率,不得低于98.0%(供注射用)。
有关物质:
取本品,加水制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
干燥失重:
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录ⅧL)。
炽灼残渣:
不得过0.1%(供注射用),或不得过0.2%(供口服用)(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
重金属:
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
异常毒性:
取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含10mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录ⅪC),按静脉注射法给药,应符合规定(供注射用)。

含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录VD)测定。
色谱条件与系统适用性试验:
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(10:90)为流动相;检测波长为248nm。取肌苷对照品约10mg,加1mol/L盐酸1ml,80℃水浴加热10分钟,放冷,加1mol/L氢氧化钠1ml,加水至50ml,取20ul注入液相色谱仪,肌苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求,理论板数按肌苷峰计算不小于2000。
测定法:
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取肌苷对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

类别

细胞代谢改善药。

贮藏

遮光,密闭保存。

制剂

(1)肌苷口服溶液 (2)肌苷片 (3)肌苷胶囊 (4)肌苷注射液 (5)肌苷葡萄糖注射液 (6)肌苷氯化钠注射液 (7)注射用肌苷

版本

《中华人民共和国药典》2010年版。

药理作用

本药为人体的正常成分,为腺嘌呤的前体,能直接透过细胞膜进入体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。
本药能活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶A的活性,活化肝功能,并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢,有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。
本药能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体,还可提高肠道对铁的吸收,活化肝功能,加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。

适用症

1.用于治疗白细胞减少、血小板减少。
2.治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。
3.用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。
4.用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的毒性反应。
5.用于眼科疾病(中心性视网膜炎,视神经萎缩)的辅助用药。

禁忌症

禁与氯霉素、双嘧达莫等注射剂配伍。

不良反应

偶见胃部不适、轻度腹泻,静注可有颜面潮红、恶心、腹部灼热感。

用法用量

①口服:成人每次0.2~0.4g,每日3次,必要时如肝脏疾病用量可加倍;小儿每次0.1~0.2g,每日3次。
②静注:每次0.2~0.6g,每日1~2次。
③静滴:成人每次0.2~0.6g,可用5%葡萄糖注射液或注射用生理盐水20ml稀释滴注,每日1~2次;小儿每次0.1~0.2g,每日1次。

注意事项

本品不能与氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠、乳清酸等注射液配伍。

药物的相互作用

肌苷不能与乳清酸、氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射剂配伍。
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