【中文品名】头孢西丁
【药效类别】抗生素>头孢菌素类
【通用药名】CEFOXITIN
【别 名】美福仙,先锋美吩,头霉噻吩,头孢甲氧霉素, Cefoxin, Cenomycin, Farmoxin, Mefoxil, Mefoxin, Mefoxitin, Merxin
【化学名称】5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[(aminocarbonyl)oxy]methyl]-7-methoxy-8-oxo-7-[(2-thienylacetyl)amino]-, (6R,7R)-
【CA登记号】[35607-66-0]、[33564-30-6](钠盐)
【结 构 式】
【分 子 式】C16H17N3O7S2
【分 子 量】
【收录药典】
【开发单位】默克
【首次上市】1979年,瑞士、德国和英国
【性 状】
【用 途】
本品属头霉素类抗生素。作用与第二代头孢菌素相似,故习惯列入第二代头孢菌素类中。头孢西丁对革兰氏阳性菌的抗菌性能弱,对革兰氏阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白氏菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。对厌氧菌亦有良好的作用。如消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌、拟杆菌(包括脆弱拟杆菌)。绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感。消除t1/2为O.7~1小时,约85%药物以原形于6小时内由尿排泄。临床应用于敏感的革兰氏阴性菌的厌氧菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系统、腹腔、骨和关节、皮肤和软组织等部位感染,也可用于败血症。
本品与多数头孢菌素均有拮抗作用,配伍使用可致抗菌作用减弱。其他参见头孢噻吩。
【推荐合成路线】[]
【光谱数据】[]
【其它合成路线】
详见参考文献[]。
【参考文献】
[1] GB 1348984; 1515809(1976)
[2] RxList Monography: Cefoxitin Sodium
[3] Heterocycles (Japan), 8, 719(1977)
[4] DE 2129675(1971); 2143331(1971); 2203653(1972); 2258278(1972); DE 2456528(1974); 2318829(1973); 2365582(1973)
[5] US 3775410(1973); 3780033(1973); 3843641(1974); 3914157(1975); 3962224(1976); 4137405(1979)
[6] DE 2229246(1972); 2365406(1973); 2509337(1975)
【药效类别】抗生素>头孢菌素类
【通用药名】CEFOXITIN
【别 名】美福仙,先锋美吩,头霉噻吩,头孢甲氧霉素, Cefoxin, Cenomycin, Farmoxin, Mefoxil, Mefoxin, Mefoxitin, Merxin
【化学名称】5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[(aminocarbonyl)oxy]methyl]-7-methoxy-8-oxo-7-[(2-thienylacetyl)amino]-, (6R,7R)-
【CA登记号】[35607-66-0]、[33564-30-6](钠盐)
【结 构 式】
【分 子 式】C16H17N3O7S2
【分 子 量】
【收录药典】
【开发单位】默克
【首次上市】1979年,瑞士、德国和英国
【性 状】
【用 途】
本品属头霉素类抗生素。作用与第二代头孢菌素相似,故习惯列入第二代头孢菌素类中。头孢西丁对革兰氏阳性菌的抗菌性能弱,对革兰氏阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白氏菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。对厌氧菌亦有良好的作用。如消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌、拟杆菌(包括脆弱拟杆菌)。绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感。消除t1/2为O.7~1小时,约85%药物以原形于6小时内由尿排泄。临床应用于敏感的革兰氏阴性菌的厌氧菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系统、腹腔、骨和关节、皮肤和软组织等部位感染,也可用于败血症。
本品与多数头孢菌素均有拮抗作用,配伍使用可致抗菌作用减弱。其他参见头孢噻吩。
【推荐合成路线】[]
【光谱数据】[]
【其它合成路线】
详见参考文献[]。
【参考文献】
[1] GB 1348984; 1515809(1976)
[2] RxList Monography: Cefoxitin Sodium
[3] Heterocycles (Japan), 8, 719(1977)
[4] DE 2129675(1971); 2143331(1971); 2203653(1972); 2258278(1972); DE 2456528(1974); 2318829(1973); 2365582(1973)
[5] US 3775410(1973); 3780033(1973); 3843641(1974); 3914157(1975); 3962224(1976); 4137405(1979)
[6] DE 2229246(1972); 2365406(1973); 2509337(1975)
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