盐酸利多卡因注射液

本品主要成份：盐酸利多卡因
　　化学名称：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物 
　　化学结构式：

　　分子式：C14H22N2O · HCI · H20
　　分子量：288.82

本品为无色的澄明液体。

本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸 腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早 搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。 本品对室上性心律失常通常无效。

(1) 5ml:0.1g； (2) 10ml:0.2g

1.麻醉用
　　(1)成人常用量：
　　①表面麻醉：2%〜4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素）或每7mg/kg (用1:200000浓度的肾上腺素）。
　　②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
　　③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%〜2.0%溶液，250〜300mg。
　　④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%〜0.5%溶液，50〜300mg。
　　⑤外周神经阻滞：臂丛（单侧）用1.5%溶液，250〜300mg;牙科用2%溶液，20〜 100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg, 300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%〜1.0%溶 液，左右侧各100mg;椎旁脊神经阻滞（每支）用1.0%溶液，30〜50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%〜1.0%溶液，左右侧各100mg。
　　⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50〜100mg。
　　⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg (4mg/kg),加肾上腺素为300〜350mg (6mg/ kg)；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1〜2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45〜60分钟。
　　(2)小儿常用量
　　随个体而异，一次给药总量不得超过4.0〜4.5mg/kg，常用0.25〜0.5%溶液，特殊情况 才用1.0%溶液。
　　2.抗心律失常
　　(1)常用量：①静脉注射1〜1.5mg/kg体重（一般用50〜100mg)作首次负荷量静注2 〜3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1〜2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。②静 脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1〜4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继 续以每分钟1〜4mg速度静滴维持，或以每分钟0·015〜0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、 心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5〜1 mg 静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
　　(2)极量：静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。

(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
　　(2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

(1)对局部麻醉药过敏者禁用；
　　(2)阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

(1)非静脉给药时，应防止误入血管，并注意局麻药中毒症状的诊治。
　　(2)用药期间应注意检査血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

本品可透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。应慎用。

新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时:1.8小时），故新生儿及早产儿慎用。

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，>70岁患者剂量应减半。

(1)与西米替丁以及与β受体阻断剂如：普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
　　(2)与下列药品有配伍禁忌：两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶。

超量可引起惊厥和心脏骤停。

本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大， 作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5ug/ml可发生惊厥。本 品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用； 在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥 散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降 解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解， 经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

密闭保存。

注射用聚乙烯安瓿，每瓶5ml、10ml。

24个月

《中国药典》2010年版二部和国家食品药品监督管理局标准YBH15192006