【中文品名】烟酰胺
【药效类别】维生素类药
【通用药名】NICOTINAMIDE
【别 名】Niacinamide, Aminicotin, Benicot, Dipegyl, Nicamindon, Nicobin, Nicotamide, Nicotilamide, Pelmin, Vitamin PP, Vitamin B3
【化学名称】Pyridine-3-carboxamide
【CA登记号】[98-92-0]
【结 构 式】
【分 子 式】C6H6N2O
【分 子 量】122.12
【收录药典】JP14
【开发单位】
【首次上市】
【性 状】
从苯中析出的烟酰胺为白色针状结晶,无臭,味苦。mp 128~131℃,bp 150~160℃/0.066Pa。相对密度1.400,20℃时pK=3.3。1g本品可分别溶于1 ml水、1.5 ml乙醇和10 ml甘油中,但不溶于醚。10%(W/V)水溶液对石蕊试纸呈中性。它能与酸生成结晶性盐。
【用 途】
烟酰胺本身用于预防糙皮病和治疗肠胃病,并可用于合成烟肼及其衍生物,此外还广泛用作食品和饲料的添加剂。
[1] GenDerm开发了一种烟酰胺的4%凝胶配方,用于治疗炎性寻常痤疮,以商品名Papulex在澳大利亚、加拿大和英国上市。
[2] 烟酰胺的12%溶液及6%乳膏(N-547)用于治疗湿疹和牛皮癣。
【推荐合成路线】[]
投料比(质量)
烟酸:甲苯:浓氨水=1:5:过量
操作过程
将烟酸、甲苯和过量的浓氨水加入反应釜内,开启搅拌和加热系统,边反应边将水蒸出(共沸蒸出的水和甲苯经分水器分层后,甲苯返回釜内,水层进行回收氨处理),一直回流至无水蒸出为止,一般需要8h以上。然后冷却结晶,过滤,并将滤饼投入脱色釜,加苯加热溶解,接着稍冷却,加入适量的活性炭,继续加热20min,并过滤。滤液去结晶釜,冷却析出白色结晶,再过滤、真空干燥,得烟酰胺,收率接近90%,含量大于98.5%(HPLC),mp 130~131℃。
【光谱数据】[]
【其它合成路线】
详见参考文献[]。
【参考文献】
[1] DE 2539435(1975)
[2] US 5719045(1998)
【药效类别】维生素类药
【通用药名】NICOTINAMIDE
【别 名】Niacinamide, Aminicotin, Benicot, Dipegyl, Nicamindon, Nicobin, Nicotamide, Nicotilamide, Pelmin, Vitamin PP, Vitamin B3
【化学名称】Pyridine-3-carboxamide
【CA登记号】[98-92-0]
【结 构 式】
【分 子 式】C6H6N2O
【分 子 量】122.12
【收录药典】JP14
【开发单位】
【首次上市】
【性 状】
从苯中析出的烟酰胺为白色针状结晶,无臭,味苦。mp 128~131℃,bp 150~160℃/0.066Pa。相对密度1.400,20℃时pK=3.3。1g本品可分别溶于1 ml水、1.5 ml乙醇和10 ml甘油中,但不溶于醚。10%(W/V)水溶液对石蕊试纸呈中性。它能与酸生成结晶性盐。
【用 途】
烟酰胺本身用于预防糙皮病和治疗肠胃病,并可用于合成烟肼及其衍生物,此外还广泛用作食品和饲料的添加剂。
[1] GenDerm开发了一种烟酰胺的4%凝胶配方,用于治疗炎性寻常痤疮,以商品名Papulex在澳大利亚、加拿大和英国上市。
[2] 烟酰胺的12%溶液及6%乳膏(N-547)用于治疗湿疹和牛皮癣。
【推荐合成路线】[]
投料比(质量)
烟酸:甲苯:浓氨水=1:5:过量
操作过程
将烟酸、甲苯和过量的浓氨水加入反应釜内,开启搅拌和加热系统,边反应边将水蒸出(共沸蒸出的水和甲苯经分水器分层后,甲苯返回釜内,水层进行回收氨处理),一直回流至无水蒸出为止,一般需要8h以上。然后冷却结晶,过滤,并将滤饼投入脱色釜,加苯加热溶解,接着稍冷却,加入适量的活性炭,继续加热20min,并过滤。滤液去结晶釜,冷却析出白色结晶,再过滤、真空干燥,得烟酰胺,收率接近90%,含量大于98.5%(HPLC),mp 130~131℃。
【光谱数据】[]
【其它合成路线】
详见参考文献[]。
【参考文献】
[1] DE 2539435(1975)
[2] US 5719045(1998)
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